سالمترول و عوارض مصرف آن

سالمترول دارویی است که در درمان بیماری هایی مانند آسم و بیماری انسداد مزمن ریه (COPD)، کاربرد دارد. این دارو به دسته داروهای آگونیست بتا-2 آدرنرژیک یا بتا آگونیست های طولانی اثر (LABA) تعلق دارد. سالمترول با آرام کردن مجاری هوای ریه ها و باز کردن آنها، تنفس بیمار را راحت تر می کند و در نتیجه علائمی مانند خس خس سینه، سرفه، تنگی نفس و سفتی قفسه سینه را در بیماران COPD بهبود می بخشد.

سالمترول xinafoate برای استفاده در 4 فوریه 1994 تایید شد. پس از تایید، FDA (سازمان غذا و دارو) یک درمان ترکیبی با دوز ثابت را که شامل فلوتیکاسون پروپیونات و سالمترول (FP/SAL) برای درمان آسم و COPD بود را مورد تایید قرار دارد. درمان ترکیبی در ارائه برونکودیلاسیون پایدار، بهبود عملکرد ریه، پیشگیری از تشدید و کاهش نیاز به داروهای نجات مؤثر بود.

Salmeterol اولین بار توسط Glaxo  که اکنون GlaxoSmithKline یا GSK نامیده می شود  در دهه 1980 تولید و به بازار عرضه و در سال 1990 به عنوان Serevent منتشر شد. این دارو به عنوان یک استنشاق کننده پودر خشک (DPI) موجود است که فرم پودری دارو را آزاد می کند. سالمترول قبلاً به عنوان یک استنشاقی با دوز اندازه گیری شده (MDI) در دسترس بود. با این حال، استفاده از آن در ایالات متحده در سال 2002 متوقف شد.

Salmeterol  چگونه اثر می کند؟

سالمترول متعلق به دسته ای از داروها به نام آگونیست های بتا-2 است. آگونیست های بتا-2، پیام رسان های دوم مرتبط با پروتئین G هستند. پروتئین Gs باعث تحریک آدنیلیل سیکلاز می شود که ATP (آدنوزین تری فسفات) را به cAMP (آدنوزین مونوفسفات حلقوی) تبدیل می کند. سپس cAMP پروتئین کیناز A را فعال می کند که زنجیره سبک کیناز میوزین موجود در ماهیچه های صاف سیستم تنفسی را مهار می کند. این  شرایط باعث شل شدن عضلات صاف برونش، اتساع برونش و افزایش جریان هوای برونش می شود.

همچنین مشخص شد که سالمترول واسطه های ماست سل مانند هیستامین ها، لکوترین ها و پروستاگلاندین ها را مهار می کند و از این طریق منجر به کاهش التهاب می شود. با این حال، بررسی های صورت گرفته نشان می دهند که عملکرد اولیه سالمترول، گشاد شدن برونش است و به میزان کمتری باعث اثرات ضد التهابی می شود.

ساختار مولکولی معمولی Salmeterol باعث افزایش طول مدت اثر مشخصه آن می شود. زنجیره جانبی چربی دوست دراز باعث فعال شدن مکرر گیرنده های بتا-2 می شود. این باعث می شود که یک دوز استنشاقی سالمترول در مقایسه با سالبوتامول که تنها چهار تا شش ساعت اثر می کند، 12 ساعت اثر موثری داشته باشد. در نتیجه، Salmeterol که دو بار در روز برای مدیریت موارد خفیف تا متوسط آسم تجویز می‌شد، در مقایسه با سالبوتامولی که به طور منظم یا متناوب تجویز می‌شد، بهتر پاسخ می دهد و از نظر بالینی تاثیر بهتر و موثرتری دارد.

موارد مصرف و کاربرد Salmeterol

به طور کلی استفاده از سالمترول و داروهای استروئیدی استنشاقی برای درمان آسم در بزرگسالان و کودکان بالای چهار سال کاربرد دارد. سالمترول همچنین از اسپاسم برونش ناشی از ورزش پیشگیری می کند و در بزرگسالان و کودکان بالای چهار سال تا حدودی موثر بوده است. سالمترول هم در حفظ و هم در پیشگیری از حملات آسم تاثیر بسیار زیادی داشته است. برای همین معمولاً برای موارد آسم شدید مداوم توصیه می شود که آگونیست های بتا آدرنرژیک کوتاه اثر و کورتیکواستروئیدها آن را کنترل نمی کنند.

استفاده از آن، در بیماران مبتلا به آسم خفیف که از بتا آگونیست‌های کوتاه‌اثر برای مدیریت بیماری استفاده می‌کنند، توصیه نمی‌شود. سالمترول، همراه با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی همزمان (ICS)، برای کاهش خطر مرگ و میر توصیه می شود، زیرا تک درمانی با سالمترول می تواند باعث مرگ و میر شود. با این حال، تک‌تراپی Salmeterol می‌تواند برای حفظ موارد COPD موثر باشد.

بررسی ها نشان می دهد که مصرف سالمترول در مقایسه با آنالوگ شیمیایی آن، سالبوتامول، ده برابر موثرتر است.

Salmeterol استنشاقی نتایج بالینی برتری را نشان داد که شامل اتساع مداوم برونش و پیشگیری موثر از علائم آسم در مقایسه با سالبوتامول بود.

در چه مواردی نباید از سالبوتامول استفاده کرد؟

در صورتی که حساسیت به موادی مانند لاکتوز یا پروتئین شیر دارو داشته باشید نباید از سالبوتامول استفاده کنید. بیماران با سابقه عوارض جانبی دارو باید از مصرف آن اجتناب کنند. همچنین Salmeterol نباید برای درمان وضعیت صرع یا اثرات حاد آسم توصیه شود.

به دلیل افزایش خطر مرگ، نباید در ترکیب با سایر بتا آگونیست های طولانی اثر استفاده شود.

سالمترول نباید به صورت تک درمانی استفاده شود. این دارو فقط باید به عنوان یک درمان کمکی و جانبی در بیمارانی که کمتر به استروئیدهای استنشاقی با دوز کم یا متوسط پاسخ می‌دهند یا در بیماران مبتلا به آسم شدید که به دو درمان نگهدارنده نیاز دارند، استفاده شود.

با این حال، Salmeterol باید در بیماران مبتلا به اختلالات تشنجی موجود، اختلالات قلبی عروقی، دیابت شیرین، پرکاری تیروئید یا تیروتوکسیکوز، اختلال عملکرد کبدی، یا بیمارانی که از سایر مهارکننده‌های CYP3A استفاده می‌کنند به دلیل خطر مسمومیت با احتیاط استفاده شود. چون خطر  افزایش فاصله QT  در این بیماران افزایش می یابد. همچنین از آنجایی که خطر گذرا هیپوکالمی وجود دارد، مصرف دارو در بیماران هیپوکالمی باید با احتیاط انجام شود.

عوارض مصرف سالبوتامول چیست؟

عوارض احتمالی در بیماران مبتلا به آسم که از Salmeterol استفاده می کنند شامل موارد زیر است:

• سرفه کردن
• سردرد
• فارنژیت
• برونشیت
• دیسفونی
• تهوع و استفراغ
• کاندیدیازیس دهان
• عفونت یا التهاب دستگاه تنفسی فوقانی

عوارض جانبی رایج ذکر شده در بیماران COPD عبارتند از:

• ذات الریه
• تحریک گلو
• دیسفونی
• سردرد
• درد عضلانی اسکلتی
• عفونت های ویروسی

در برخی از بیماران، استفاده از Salmeterol می تواند با بروز برخی واکنش‌های حساسیت فوری همراه باشد، از جمله:

• بثورات
• سردرد
• لرزش
• آنافیلاکسی
• آنژیوادم منجر به تورم زیر پوست می شود.
• اسپاسم برونش که باعث اسپاسم ناگهانی عضلات برونش می شود.
• کهیر، راش هایی که به صورت برجستگی های قرمز ظاهر می شوند.

سالمترول یک آگونیست بتا-2 است، اما همچنان برخی از اثرات بتا-1 را ایجاد می کند که منجر به عوارض قلبی می شود. عوارض جانبی شدید ناشی از تحریک بیش از حد بتا آدرنرژیک قلب به دلیل مصرف بیش از حد Salmeterol رخ می دهد.

علائمی مانند تاکی کاردی، آنژین صدری، فشار خون بالا، آریتمی، تپش قلب، افت فشار خون و خستگی ممکن است رخ دهد. این علائم به دلیل فعال شدن رفلکس ناشی از تحریک مستقیم گیرنده های بتا آدرنرژیک قلب رخ می دهد.

برونکواسپاسم، اسپاسم حنجره، یا تورم گلو از دیگر عوارض جانبی هستند. در بیماران COPD، استفاده از بتا آگونیست های طولانی اثر، خطر نارسایی قلبی را افزایش می دهد.

پارامترهایی که باید در طول مصرف سالمترول کنترل شوند عبارتند از:

• فشار خون
• ضربان قلب
• عملکرد ریوی
• حجم بازدم اجباری
• جریان بازدمی اوج
• تحریک سیستم عصبی مرکزی
• دفعات بیداری شبانه
• فراوانی و بروز علائم آسم

همچنین در مواردی که بیمار همزمان از سایر مهارکننده های CYP3A4 استفاده می کند، نظارت بر قند خون، عملکرد تیروئید، عملکرد کبد، پتاسیم و فاصله QT نیز توصیه می شود. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی نیز به نظارت دقیق نیاز دارند زیرا عملکرد کبد ممکن است به خطر افتاده و باعث تجمع سالمترول در پلاسما شود.

عوارض مصرف بیش از حد سالمترول چیست؟

گزارش‌ها حاکی از آن است که سندرم سمپاتومیمتیک همراه با هیپرلاکتاتمی و اسیدوز متابولیک در بیمارانی که سالمترول را برای اقدام به خودکشی استنشاق کرده بودند، مشاهده شد.

علائم مصرف بیش از حد شامل درد قفسه سینه، تپش قلب، هیپوکالمی، هیپوفسفاتمی، اسیدوز لاکتیک، تاکی کاردی سینوسی و افسردگی قطعه ST است.

سایر علائم مسمومیت ناشی از مصرف سالمترول شامل آنژین صدری، افت فشار خون، فشار خون بالا، حالت تهوع، سرگیجه، خستگی، بی خوابی و گرفتگی عضلات است. مصرف بیش از حد سالمترول همچنین می تواند منجر به طولانی شدن فاصله QT شود و آریتمی بطنی شود.

درمان استاندارد برای مصرف بیش از حد علامتی سالمترول باید شامل تجویز مایع داخل وریدی، مکمل پتاسیم، نظارت بر قلب و تجویز یک بتابلوکر انتخابی قلبی باشد.

Salmeterol چگونه باید استفاده شود؟

سالمترول به صورت پودر خشک برای استنشاق دهان با استفاده از یک استنشاق مخصوص طراحی شده عرضه می شود. مصرف دارو دو بار در روز، با فاصله 12 ساعت، تقریباً در یک زمان هر روز، احتمالاً صبح و شب توصیه می شود. در مواردی که از سالمترول برای جلوگیری از مشکلات تنفسی در حین ورزش استفاده می شود، باید حداقل 30 دقیقه قبل از ورزش استفاده شود. همچنین، اگر بیمار به طور منظم دو بار در روز از Salmeterol استفاده کند، دوز بیشتر قبل از ورزش نباید استفاده شود.

دارو باید طبق دستور پزشک و دقیقاً دوز توصیه شده مصرف شود، نه بیشتر یا کمتر. Salmeterol نباید برای درمان حملات ناگهانی آسم یا COPD استفاده شود. داروها را نباید بدون تجویز پزشک تغییر داد یا استفاده کرد.

هنگام استفاده از دستگاه تنفسی مراحل زیر را دنبال کنید:

• دستگاه تنفسی که برای اولین بار استفاده می شود باید از جعبه خارج شده و فویل آن باز شود.
• برچسب دستگاه استنشاقی باید حاوی جزئیات مربوط به اولین بار باز شدن و تاریخ شش هفته پس از آن باشد که باید دور ریخته شود.
• دستگاه تنفسی باید در یک دست نگه داشته شود و شست دست دیگر باید روی دسته شست قرار گیرد.
• انگشت شست باید تا جایی که می تواند به سمت جلو هل داده شود تا زمانی که قطعه دهانی ظاهر شود و در موقعیت خود بچسبد.
• دستگاه استنشاقی باید در حالت افقی قرار گیرد و قطعه دهانی آن رو به بیمار باشد. سپس اهرم باید تا زمانی که کلیک کند بلغزانید.
• هر زمان که اهرم به عقب رانده شود، یک دوز آماده استنشاق است. با هر بار استنشاق عدد روی دوز شمار کاهش می یابد.
• دستگاه استنشاقی باید در یک موقعیت صاف نگه داشته شود و قطعه دهانی نزدیک لب باشد. بیمار باید سریع و عمیق نفس بکشد، نه از طریق بینی. سپس دستگاه استنشاقی باید از دهان خارج شود و نفس باید حداقل ده ثانیه قبل از بازدم نگه داشته شود. سپس انگشت شست باید روی دسته شست قرار گیرد که باید به سمت عقب بلغزد. دستگاه بر روی shut کلیک می کند.

تمام دستورالعمل های روی برچسب نسخه خود را دنبال کنید و همه راهنماهای دارو یا برگه های دستورالعمل را بخوانید. سالمترول ممکن است خطر مرگ ناشی از آسم را افزایش دهد. دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید.

Salmeterol یک داروی نجات برای حملات آسم نیست.

برای حمله فقط از داروهای استنشاقی سریع الاثر استفاده کنید. اگر مشکلات تنفسی‌تان به‌سرعت بدتر می‌شود یا فکر می‌کنید که داروهای آسم شما نیز مؤثر نیستند، به دنبال مراقبت‌های پزشکی باشید.

دستورالعمل های مصرف ارائه شده همراه با دارو را بخوانید و به دقت دنبال کنید. اگر این دستورالعمل ها را نمی فهمید از پزشک یا داروساز خود بپرسید.

اگر از استنشاق سالمترول برای آسم استفاده می کنید، باید آن را همراه با یک داروی استروئیدی استنشاقی برای کنترل طولانی مدت آسم استفاده کنید. از تمام داروهای آسم طبق دستور استفاده کنید. دوز مورد نیاز شما ممکن است به دلیل جراحی، بیماری، استرس یا حمله اخیر آسم تغییر کند. دوز یا برنامه دوز خود را بدون نظر پزشک تغییر ندهید.

اگر علائم شما پس از 7 روز بهبود نیافت، با پزشک خود تماس بگیرید. استفاده از استنشاق سالمترول را بدون مشورت با پزشک خود قطع نکنید. علائم آسم شما ممکن است پس از قطع مصرف دارو بدتر شود.

اگر از داروهای استروئیدی نیز استفاده می کنید، نباید مصرف آن را به طور ناگهانی قطع کنید. دستورالعمل های پزشک خود را در مورد کاهش دوز خود دنبال کنید. از بازدم یا دمیدن در دستگاه دیسکوس خودداری کنید. دستگاه را جدا نکنید و اجازه ندهید خیس شود.

اقدامات احتیاطی که باید قبل از استفاده از Salmeterol رعایت شود چیست؟

قبل از شروع دارو در صورت داشتن هر یک از شرایط زیر باید با پزشک خود مشورت کنید:

• حساسیت به سالمترول، داروها، پروتئین شیر یا سایر غذاها.
• در صورت استفاده از LABA دیگر مانند آرفورموترول، فورموترول، فلوتیکازون و ترکیب سالمترول، اینداکاترول، اولوداترول یا ویلانترول. این داروها نباید همراه با سالمترول استفاده شوند. پزشک ممکن است در مورد ادامه یا قطع یک داروی خاص توصیه کند.
• انواع داروهای نسخه ای و بدون نسخه، ویتامین ها، مواد معدنی و مکمل های گیاهی. استفاده از داروهایی مانند بتابلوکرها، دیورتیک‌ها، ضد قارچ‌ها یا ضد افسردگی‌ها باید به پزشک اطلاع داده شود تا بر اساس آن داروها را قطع یا دوز آن را تغییر دهد.
• سابقه فشار خون بالا، دیابت، ضربان قلب نامنظم، طولانی شدن فاصله QT، تشنج، بیماری های کبد یا تیروئید.
• مواردی که بیمار باردار است، قصد بارداری دارد یا در حال شیردهی است.
• گاهی اوقات، استنشاق سالمترول می تواند باعث خس خس سینه یا مشکل در تنفس شود. در چنین مواردی باید فوراً با پزشک مشورت شود و مصرف دارو قطع شود.

دستورالعمل های غذایی در هنگام استفاده از Salmeterol وجود ندارد و بیمار می تواند به رژیم غذایی منظم خود ادامه دهد، مگر اینکه پزشک به او دستور تغییر دهد.

دارو باید در ظرفی که در آن وارد شده است با درب محکم بسته در صورت عدم استفاده و دور از نور مستقیم خورشید، گرما و رطوبت نگهداری شود. استنشاقی باید پس از شش هفته از بسته بندی فویل یا زمانی که نشانگر دوز صفر نشان داده شود، دور انداخته شود.

اگر دیگر نیازی به مصرف دارو ندارید، باید به روشی ایمن آن را دور بریزید تا مطمئن شوید که کودکان، حیوانات خانگی یا هرکسی از آن استفاده نمی کنند.

چه داروهای دیگری بر استنشاق سالمترول تأثیر می گذارد؟

در مورد تمام داروهای فعلی خود به پزشک خود بگویید. بسیاری از داروها می توانند بر سالمترول تأثیر بگذارند، به ویژه:

• نفازودون
• یک آنتی بیوتیک، کلاریترومایسین، تلیترومایسین .
• داروی ضد قارچ، ایتراکونازول، کتوکونازول
• داروی ضد ویروسی برای درمان HIV/AIDS ایندیناویر، نلفیناویر، ریتوناویر، ساکویناویر؛
• داروهای قلب یا فشار خون مانند یک دیورتیک (“قرص مدر”)، یا یک مسدود کننده بتا ( آتنولول، کارودیلول، لابتالول، متوپرولول، پروپرانولول، سوتالول، تیمولول، و غیره)
• یک مهارکننده MAO – ایزوکاربوکسازید، لینزولید، تزریق متیلن بلو، فنلزین، رازاگیلین، سلژیلین، ترانیل سیپرومین، و غیره.

این لیست کامل نیست و بسیاری از داروهای دیگر ممکن است بر سالمترول تأثیر بگذارند. این شامل داروهای تجویزی و بدون نسخه، ویتامین ها و محصولات گیاهی است . همه تداخلات دارویی ممکن در اینجا ذکر نشده است.

هشدارهای بارداری سالمترول

سازنده هیچ توصیه ای در مورد استفاده از این دارو در دوران بارداری نمی دهد. اما برخی نظرات برای استفاده از آن در بارداری وجود دارند، از جمله:

• آسم شدید با مرگ و میر مادر، مرگ جنین یا هر دو مرتبط است.
• داده های موجود از مطالعات و گزارش های موردی افزایش مرتبط با دارو در نقص های مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب جنینی یا مادری را نشان نداده است.
• ملاحظات بالینی برای آسم در دوران بارداری وجود دارد. آسم با کنترل ضعیف یا متوسط ​​با پره اکلامپسی، نارس بودن، وزن کم هنگام تولد و کوچک بودن نوزادان در سن بارداری همراه است.
• آگونیست های بتا، از جمله این دارو، ممکن است به طور بالقوه با انقباض رحم به دلیل اثر شل کننده بر روی عضلات صاف رحم تداخل داشته باشند. از این دارو در حین زایمان فقط در صورتی استفاده کنید که فواید آن به وضوح بیشتر از خطرات آن باشد.

سوالات متداول

آیا سالمترول و فلوتیکازون، استروئیدهای پروپیونات هستند؟

سالمترول یک استروئید نیست، در حالی که فلوتیکاسون یک استروئید بوده که همراه با سالمترول (گشاد کننده برونش طولانی اثر) برای جلوگیری از حملات آسم استفاده می شود. آنها در تسکین علائمی مانند خس خس سینه و تنگی نفس موثر هستند. این داروها در درمان موارد خفیف آسم کاربرد ندارند و فقط در موارد آسم شدید و مداوم استفاده می شوند.

Salmeterol چگونه اثر می کند؟

سالمترول یک گشادکننده برونش است و راه تزریق آن از طریق استنشاق است. آنها با آرام کردن و گشاد کردن راه های هوایی ریه کار می کنند. بنابراین، تنفس را در بیماران مبتلا به آسم، COPD (بیماری انسدادی مزمن ریه)، برونکواسپاسم ناشی از ورزش و غیره آسان می کند. آنها در تحریک گیرنده های بتا-2 راه های هوایی ریه موثر هستند که به تسکین علائم کمک می کند.

آیا می توانم سالمترول را همراه با فلوتیکاسون مصرف کنم؟

بله، سالمترول یک بتا آگونیست طولانی اثر است و فلوتیکاسون یک استروئید است و برای درمان علائم حملات آسم و اختلال انسداد مزمن ریه (COPD) استفاده می شود. آنها به شکل استنشاقی در دسترس هستند و برای جلوگیری از حملات مکرر آسم در بزرگسالان و کودکان (بالای چهار سال) توصیه می شود. با این حال، مصرف بیش از دوز توصیه شده ممکن است منجر به عوارض جانبی شود.

Salmeterol Xinafoate چیست؟

Salmeterol به صورت تجاری به عنوان Salmeterol Xinafoate در دسترس است و حاوی فلوتیکاسون (استروئید) و سالمترول (بتا آگونیست طولانی اثر) است. در پیشگیری از علائمی مانند خس خس سینه یا تنگی نفس بسیار موثر است.

چه زمانی Salmeterol تجویز نمی شود؟

سالمترول در موارد زیر منع مصرف دارد:

• وضعیت صرع
• حساسیت مفرط
• سابقه عوارض جانبی دارو

سالمترول چه نوع دارویی است؟

سالمترول یک بتا آگونیست طولانی اثر است و در درمان و پیشگیری از حملات آسم در کودکان (بالای چهار سال) و بزرگسالان استفاده می شود. به درمان مشکلات تنفسی و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) کمک می کند. این کار با گشاد کردن و شل کردن مجاری هوایی موجود در ریه ها عمل می کند. بنابراین، به کاهش مشکلات تنفسی کمک می کند.

آیا سالبوتامول و سالمترول یکسان هستند؟

سالمترول و سالبوتامول هر دو آگونیست بتا هستند و با فعال کردن گیرنده های بتا-2 در راه هوایی ریه ها عمل می کنند. بنابراین، راه های هوایی شل می شوند و تنفس آسان می شود. با این حال، Salmeterol برتر از سالبوتامول در نظر گرفته می شود زیرا:

• در پیشگیری از حملات آسم موثر است.
• اثر طولانی تر (عمل به مدت 12 ساعت طول می کشد) دارد.

آیا مصرف سالمترول منجر به فشار خون می شود؟

سالمترول باید با احتیاط در افراد مبتلا به اختلالات سیستمیک مانند دیابت، بیماری قلبی عروقی و غیره استفاده شود. سالمترول ممکن است منجر به افزایش فشار خون و ضربان قلب شود و باعث عصبی شدن، سرفه، سردرد، ضربان قلب سریع و سایر عوارض جانبی شود. علاوه بر این، اجتناب از مصرف بیش از دوز تجویز شده برای جلوگیری از چنین عوارض جانبی ضروری است. بنابراین، قبل از مصرف Salmeterol، وضعیت سلامتی موجود را با پزشک در میان بگذارید.

آیا می توان سالمترول را برای مدت طولانی مصرف کرد؟

پزشک معمولا Salmeterol را برای حملات مداوم و شدید آسم تجویز می کند. این دارو موثر، طولانی اثر است و مشکلات تنفسی در بزرگسالان و کودکان را درمان می کند. البته این دارو توسط متخصص برای کنترل علائم آسم پیشنهاد می شود و مصرف بیش از دوز تجویز شده ممکن است عوارض نامطلوبی داشته باشد.

آیا سالمترول باعث تسکین یا پیشگیری از بیماری می شود؟

به طور معمول، Salmeterol دارویی برای تسکین و جلوگیری از علائم اختلالات ریوی زیر در نظر گرفته می شود:

• حملات شدید آسم
• برونکواسپاسم ناشی از ورزش
• برونشیت مزمن
• آمفیزم